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出国看病 哪类抑制剂会增加药物浓度

发布日期:2019-12-07

通常来说,小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一类新型抗肿瘤靶向药物,由于它相对化疗而言,选择性作用于肿瘤相关靶点,所以对正常细胞影响小,安全性更好。出国看病服务机构爱诺美康了解到,在过去的10余年时间中,它的情况发展迅速,目前为止,药物已先后批准上市的至少有15个。

出国看病服务机构爱诺美康了解到,这些药物覆盖了非小细胞肺癌,肾癌,肝癌,胰腺癌,神经内分泌肿瘤,胃肠间质瘤,甲状腺癌,黑色素瘤及血液系统肿瘤等。所以说它已经成为继化疗以后,又一类新型抗肿瘤药物。

肿瘤作为多基因的病变,信号网络极其复杂;单一靶点的抑制,即使对发现“驱动基因”的肿瘤,也很难达到长时间的缓解;这与单一靶点抑制,常引起旁路激活导致耐药有关。出国看病服务机构爱诺美康了解到,同样,肿瘤中存在着不同信号网络的“cross-talks”,也是单一IE点抑制剂影响疗效的另类诱导剂。

肿瘤靶点.jpg

达沙替尼的代谢产物,主要通过粪便排泄,10天内大约有4%和85%、通过尿液和粪便排泄。其中有0.1%和19%,以原型从尿液和粪便排出。出国看病服务机构爱诺美康了解到,在药物相互作用上,志愿者中进行了达沙替尼与其他药物、相互作用的研究发现,酮康唑CYP3A4抑制剂、也能够中度增加达沙替尼的Cmax和AUC。

出国看病服务机构爱诺美康了解到,其他的CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、红霉素、克拉霉素,也能够减少达沙替尼的代谢,增加药物浓度。相反,CYP3A4诱导剂如利福平,能够减少达沙替尼的Cmax和AUC。

由于达沙替尼的溶解呈pH依赖性,抗酸药物能够减少达沙替尼的生物利用度和吸收。出国看病服务机构爱诺美康了解到,作为底物,达沙替尼也与经CYP3A4代谢的药物相互竞争,因此与这些药物同时应用,也将影响达沙替尼的血药浓度。