卡非佐米可以选择性抑制蛋白酶活性
发布日期：2019-12-07临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后，出现低血糖症和高血糖症的报道。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在使用药物治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量；应告知患者应谨慎合用、可能会引起周围神经病的药物（如胺碘酮、抗病毒药、异烟胼、呋喃妥因或他汀类）及引起血压降低的药物。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，对于药物卡非佐米（Carfilzomib）的作用机制，它是一种四肽环氧酮蛋白酶抑制剂，不可逆转与20S蛋白酶N-末端苏氨酸含活性位点相结合；主要靶点为构成蛋白酶体（c20S）、和免疫蛋白酶上（i20S）的糜蛋白酶样（CT-L）亚基。通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，从而诱导肿瘤细胞死亡。
体外试验中，在实体瘤和血液肿瘤细胞中、显示抗增殖和凋亡活性。出国看病服务机构爱诺美康了解到，有动物实验显示，可抑制血液和组织中蛋白酶体活性，并延缓多发性骨髓瘤、血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。
适应证上能治疗预先接受过、至少2种药物治疗（包括第一代蛋白酶体抑制剂棚替佐米和一种免疫调节剂），并有证据显示，在完成末次治疗后60天内、疾病恶化的难治性多发性骨髓瘤。出国看病服务机构爱诺美康了解到，用量上本品静脉注射2〜10分钟，每周连续注射2天，持续3周（即在第1、2、8、9、15、16天注射）；然后停药12天，每28天为一疗程。
在第一疗程，起始剂量20mg/m2，如果耐受，在第二疗程可将剂量增到27mg/m2，并在后期治疗中维持此剂量。出国看病服务机构爱诺美康了解到，相关的治疗可持续，直至疾病恶化或直到出现不可接受的毒性。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，其常见的不良反应：乏力、贫血、恶心、血小板减少、呼吸困难、腹泻、发热；更为常见的严重的不良事件包括淋巴细胞减少、贫血、粒细胞减少、血小板减少、肺炎。单剂量静脉给予卡非佐米，在20〜36mg/m2的剂量范围内，全身暴露量呈剂量依赖性增加。
