去美国看病 抑制剂联合应用能否替代
发布日期：2019-10-21海外临床在分布吸收的应用上，入血的厄洛替尼约95%与血浆蛋白结合，主要与内蛋内和酸性糖蛋白结合。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，厄洛替尼的表观分布容积为232L，可分布到人体的肿瘤组织中。代谢体外细胞色素酶P450分析表明，厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。
口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中粪便中为83%（1%剂量为原型），尿液中为8%（0.3%剂量为原型）。无论每日单次或多次给药，厄洛替尼的平均消除半衰期约为20小时。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，针对药物的相互作用，与CYP3A4抑制剂酮康唑联合应用，可使厄洛替尼的AUC增加2/3。
去美国看病服务机构爱诺美康了解到，它与厄洛替尼同时处方、或服用酮康唑和其他强的CYP3A4抑制剂，例如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时慎用。治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平，可使厄洛替尼的AUC有所下降。
如果没有可替代的治疗，对NSCLC患者应考虑、高于150mg的厄洛替尼剂量。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，对胰腺癌患者，应考虑高于100mg的厄洛替尼剂量；如果厄洛替尼的剂量上调，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。
其他CYP3A4诱导剂包括：利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，通常，厄洛替尼与华法林等抗凝药合用时，可增加出血倾向。
一项纳入了731名患者的大型多中心、随机对照n期临床试验，评价了厄洛替尼单药在一线或二线标准方案、化疗失败的晚期NSCLC中的疗效，对照组是支持治疗。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，受试者均为晚期转移性NSCLC，既往接受过一种（50%患者）或两种（50%患者）标准方案化疗；几乎所有患者，均接受过含铂类方案化疗。
去美国看病服务机构爱诺美康了解到，数据统计表明，厄洛替尼组的有效率是8.9%，安慰剂组则不到1%；中位疗效持续时间分别是7.9个月和3.7个月。厄洛替尼组总生存期（os）是6.7个月，安慰剂组是4.7个月；无进展生存期（PFS）分别是2.2个月和1.8个月。
