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肝功能损害可能会干扰药物的清除

发布日期:2019-09-26

一项在健康受试者进行的研究表明,在高脂饮食后予色瑞替尼500mg,其AUC和Cmax比禁食状态下服药的、分别增加了73%和41%甚至更高。海外就医服务机构爱诺美康了解到,而低脂肪饮食后给药的AUC和与禁食状态相比,增加了58%和43%。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,因此与食物同时服用600mg,可能比空腹服用750mg的抗肿瘤效果更佳,但是不良反应也大大增加。海外就医服务机构爱诺美康了解到,色瑞替尼的血浆蛋白结合率是97%,单次口服给药750mg后的分布容积是4230L,单剂给药后平均血浆半衰期约为40小时,口服750mg,每日4次后约15天达到稳态。

色瑞替尼主要经肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A)代谢,在血浆中主要是以原形药物的形式存在。海外就医服务机构爱诺美康了解到,中度至重度肝功能损害,可能会干扰药物的清除。

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健康受试者单剂量服用色瑞替尼750mg后,92.3%经粪便排泄,1.3%经尿液排泄。海外就医服务机构爱诺美康了解到,FDA批准适应证上,用于治疗对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的、间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者。

剂型规格上,色瑞替尼为150mg硬明胶胶囊,不透明蓝帽和不透明药体,内含白至灰白色粉末状药物。海外就医服务机构爱诺美康了解到,使用方法口服,750mg/次,每日1次,口服直至疾病进展或不可耐受的毒性,空腹使用,即不要在进餐前的2小时内服用。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,若漏服1次色瑞替尼,可补服漏服剂量,除非距下次服药时间不到12小时。海外就医服务机构爱诺美康了解到,若服药期间发生呕吐,则不需补充服用本次剂量,可继续按计划执行下次剂量。