400-900-1233

返回顶部

荣誉资质

联系我们CONTACT US

400-900-1233

北京:北京市朝阳区建国路118号国贸商圈招商局大厦3208单元

深圳:深圳市罗湖区笋岗东路3002号万通大厦2106单元

您的位置:首页 > 爱诺头条 > 新闻动态

药物克唑替尼能否与食物进行同服?

发布日期:2019-08-04

有试验数据证实,针对克唑替尼单剂量口服给药250mg后,它的平均绝对生物利用度为43%(32%〜66%),高脂膳食可使克唑替尼的AUC降低约14%。海外就医服务机构爱诺美康了解到,克唑替尼与食物同服或不同服均可,静脉注射50mg克唑替尼,药物几何平均分布容积(Kss)为1772L,说明药物自血浆广泛分布至组织内。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,在体外克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91%,与药物浓度无关。相关研究表明,克唑替尼为P-糖蛋白(P-gp)的底物。血液-血浆浓度比约为1。海外就医服务机构爱诺美康了解到,参与克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5,在人体的主要代谢途径是:哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和<9-脱羟产物,并在随后的第二步中0-脱羟产物形成共轭。

当克唑替尼单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。海外就医服务机构爱诺美康了解到,健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,在其粪便和尿液中、分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼;粪便与尿液中克唑替尼原形药物,分别约占给药剂量53%和2.3%。

出国看病21.jpg

克唑替尼250mg/次、每日2次给药后在稳态时的平均表观上,其清除率(60L/h)低于单剂量250mg口服给药后的(100L/h),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。海外就医服务机构爱诺美康了解到,FDA批准适应证上,克唑替尼获批用于经FDA批准的检测方法确定的、间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性,和ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,剂型规格上,克唑替尼为粉红色硬明胶胶囊,有250mg、200mg两种规格。使用方法是口服250mg/次,每日2次,直至疾病进展或患者无法耐受。海外就医服务机构爱诺美康了解到,克唑替尼与食物同服或不同服均可,胶囊应整粒吞服。