阿昔替尼可否与食物同服或空腹服用
发布日期：2019-08-04体外实验与小鼠体内模型实验显示，阿昔替尼可抑制VEGF-介导的内皮细胞增殖与存活，抑制肿瘤细胞的增殖及血管生成，从而抑制肿瘤的生长和转移。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，药代动力学吸收上，阿昔替尼以5mg剂量单次口服给药后，中位为2.5〜4.1小时。据血浆半衰期，预计给药后2〜3天可以达到稳态；与单次给药相比，阿昔替尼以5mg、每日2次，可导致药物1.4倍蓄积。
达到稳态时，阿昔替尼在1〜20mg剂量时表现出线性药代动力学；口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，导致AUC下降10%；与高支付、高热量膳食一同给药，导致AUC升高19%。故阿昔替尼可与食物同服或空腹服用。
相关分布上，阿昔替尼与人血浆蛋白结合（>99%），优先与白蛋白结合，与酸性蛋白的结合率适中。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在晚期RCC患者中，进食状态下5mg，每日2次后，Cmax和AUC0〜24的几何平均值（CV%）分别为27.8ng/ml（79%）、265ng/ml（77%）。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38L/h（80%）、160L（105%）。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，阿昔替尼的血浆半衰期为2.5〜6.1小时，主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。海外就医服务机构爱诺美康了解到，当阿昔替尼以5mg放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中重吸收，有23%放射活性从尿液中重吸收。
在排泄方面，阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中排泄的主要成分，羧酸代谢产物和亚砜代谢产物、占尿液中放射活性的绝大多数。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在血浆中，葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物，各占循环放射活性的20%。
