吉非替尼的氧化代谢是否存在特定抑制
发布日期：2019-09-23在一次试验的药代动力学方面，当静脉给药后吉非替尼迅速清除，且分布广泛。平均清除半衰期为48小时，恶性肿瘤患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，吉非替尼每天给药1次，经7〜10剂给药后达到稳态，出现2〜8倍蓄积。
达到稳态后24小时间隔用药，血浆药物浓度更高和更低值之比、一般维持在2〜3倍。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度在给药后的3〜7小时达到；恶性肿瘤患者的平均绝对生物利用度为59%。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，进食对吉非替尼吸收的影响不明显，在稳态时吉非替尼在组织内分布广泛，平均分布容积为1400L，血浆蛋白结合率约为90%，吉非替尼还能与血清白蛋白及ocr酸性糖蛋白结合。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体外研究数据表明，参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4，且吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
针对消除方面，吉非替尼总的血浆总清除率约为500ml/min；主要通过粪便排泄，不足4%通过肾脏以原形和代谢物的形式清除。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证上，吉非替尼单药适用于、由FDA批准的检测方法检测出的EGFR外显子19缺失，或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，吉非替尼之后又被FDA批准用于，表皮生长因子受体基因、具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
