海外就医 哪些靶点可以进行特异抑制
发布日期：2020-05-06在靶向治疗领域，不同靶点和药物中枢神经系统肿瘤的分子生物学研究，为其分子靶向治疗、提供了理论基础和实践依据。海外就医服务机构爱诺美康了解到，现阶段，已有多种较为成熟的治疗恶性胶质瘤的分子靶向药物，投入了临床研究。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，这些靶向药物干预的靶点，主要集中于信号传导通路、新生血管生成和癌细胞侵袭转移三大分子生物学机制。以信号传导通路为靶点的靶向药物RAS/RAF/MAP通路，是经酪氨酸激酶受体（如EGFR、PDGFR）下游信号传导通路的、一个重要组成部分。
RAS蛋白与丝氨酸/苏氨酸激酶RAF的结合，会依赖GTP，且需定位于细胞膜内面；RAS与RAF结合后，才能进一步激活MAPK及其下游通路，发挥调节基因表达和细胞生存的作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，RAS蛋白的羧基端末尾，一般为CAAX氨基酸序列。
通常，这段序列需要经过法呢酰基转移酶（FT）加工处理后，才能使Ras蛋白发挥相应的生物学功能；进而，保持RAS/RAF/MAP信号通路的“畅通”。海外就医服务机构爱诺美康了解到，因此以法呢酰基转移酶为靶点、进行特异性干预或抑制，就可阻断RAS/RAF/MAP信号通路。
相关情况下，还能抑制RAS及下游生物因子的功能。目前，两个主要的法呢酰基转移酶抑制剂（FTIs）为：替吡法尼（Tipifarnib）和济那法尼（Lonafarnil）。海外就医服务机构爱诺美康了解到，法呢酸基转移酶（FTase）的口服非肽类拟似物抑制剂SCH66336（Lonafamib，Sarasar），对突变RAS阳性的肿瘤作用明显。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，特定环境下，它还可以与STI571、顺铂、环磷酰胺、长春新碱等发挥协同作用。现阶段研究较为突出的FTIs是R115777（Tipifarnib）；作为法呢酰基转移酶的选择性非肽类拟似物抑制剂，R115777还具有放疗增敏的作用，可改善放疗不敏感胶质瘤的治疗效果。
