舒尼替尼产生耐药后有无改良方案？
发布日期：2020-04-23对于少数存在PDGFRA突变的GIST患者，伊马替尼也显示出较好的疗效；而那些没有c-KIT突变的GIST患者，对伊马替尼的治疗敏感性较差。海外就医服务机构爱诺美康了解到，GIST患者，应持续接受伊马替尼（400mg/d）治疗直至疾病进展，疾病进展后可选择舒尼替尼（Sunitinib）进行二线治疗。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，治疗期间，也可增加伊马替尼剂量至800mg/d继续治疗。而作为另一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，除C-KIT和PDGFRA外，舒尼替尼还可靶向作用于Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）、和血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）；从而抑制血管生成和肿瘤生长。
舒尼替尼的使用方法是50mg/d，连续服用4周，休息2周；尽管舒尼替尼的客观缓解率只有7%，但舒尼替尼组的无疾病进展时间（27.3周），相对于安慰剂组（6.4周）却有了明显的延长。海外就医服务机构爱诺美康了解到，对于药物瑞格菲尼，则可以靶向作用于VEGFR2-3、C-KIT、TIE2、PDGFRB、成纤维细胞生长因子受体1、RET、RAF，及P38促分裂原活化蛋白激酶等多种蛋白。
目前该药，在国外已被批准用于伊马替尼和舒尼替尼、治疗进展后的晚期GIST患者。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在GIST患者对伊马替尼、舒尼替尼都产生耐药后，其他可供选择的靶向药物有索拉非尼（Sorafenib）；靶向作用于C-KIT、VEGFR、PDG-FRB和BRAF等。
临床研究发现，索拉非尼对难治性GIST的疾病控制率可达到68%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，而达沙替尼（Dasatinib）则可以靶向作用于C-KIT、PDG-FR、ABL及SRC的酪氨酸激酶抑制剂，还可用于具有D842V突变的GIST患者。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，另有数据分析显示，mTOR抑制剂依维莫司（Everdi）与伊马替尼联用，对伊马替尼和舒尼替尼耐药的GIST患者也是可行的，值得进一步研究。
