出国就医 瑞格菲尼能否抑制多个靶点
发布日期：2019-12-13海外临床曾有报道，瑞格菲尼是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。出国就医服务机构爱诺美康了解到，瑞格菲尼能够抑制多个靶点，包括血管内皮生长因子受体（VEG-FH）1~3、血小板衍生生长因子PDGFR、c-KIT等。
该药本来是开发用来治疗胃肠间质瘤、和慢性粒细胞性白血病的。出国就医服务机构爱诺美康了解到，在I期临床试验中，显示出对mCRC很好的疗效，疾病控制率（DCR）高达74%；所以，FDA批准瑞格菲尼用于治疗mCRC。
Schultheis等率先在ASCO年会上，报道了瑞格菲尼治疗mCRC的Ib期临床研究结果。出国就医服务机构爱诺美康了解到，该研究纳入了45例晚期mCRC患者，治疗方案为F0LF0X6或F0LFIFU方案、作为一线或二线治疗时联合使用瑞格菲尼，探索其安全性、药代动力学及疗效。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，瑞格菲尼给药方案为160mg口服d4~dio，dl8〜d24。结果显示：瑞格菲尼对这些化疗药物的代谢、无明显影响；在F0LF0X6和F0LFIRI组中，分别有4例获部分缓解（PR），15例和11例获疾病稳定（SD）。
之后Schultheis等又报道了，瑞格菲尼治疗mCRC的Ib期临床研究的更终结果。出国就医服务机构爱诺美康了解到，中位治疗时间为108天（2〜345天），其中17例因不良反应或者死亡而终止治疗，11例出现疾病进展，之后仅6例坚持服用瑞格菲尼至研究结束（其中2例放弃化疗）。
治疗过程中，44例患者出现了药物相关不良反应，其中32例出现3级以上不良反应，主要为骨髓抑制17例（38%）、手足综合征4例（9%）和低磷血症4例（9%）。出国就医服务机构爱诺美康了解到，另外，33例疾病得到控制（疗效评价为PR和SD），中位无进展生存时间（PFS）为126天（42〜281天）。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，该研究结果表明：瑞格菲尼对氟尿嘧啶、奥沙利铂等化疗药物的代谢无明显影响，联合化疗时、具有较好的耐受性。
