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转移性黑色素瘤患者的药物清除率?

发布日期:2019-12-09

药物分布上,威罗菲尼与人白蛋白、和a-1酸性糖蛋白血浆蛋白高度结合(>99%),在转移性黑色素瘤患者中,估算的群体表观分布容积为106L(有66%患者间变异性存在)。海外就医服务机构爱诺美康了解到,相关药物代谢方面,威罗菲尼经体内经CYP3A4代谢,平均数据显示:威罗菲尼及其代谢产物分别代表血浆95%和5%组分。

相关清除方面,口服给予威罗菲尼960mg后,粪中回收约94%放射性剂量、尿中回收约1%。海外就医服务机构爱诺美康了解到,对转移性黑色素瘤患者,群体表观清除率估算为31L/d,中位个体清除半衰期估算值为57小时。

转移性黑色素瘤.jpg

针对药物的相互作用,体外人肝微粒体研究显示,威罗菲尼是CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、3A4/5的抑制剂。海外就医服务机构爱诺美康了解到,建议不要同时使用威罗菲尼,与被CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物;如不能避免共同给药,谨慎对待和考虑减低经CYP1A2或CYP2D6代谢的药物的剂量。

威罗菲尼可能增加华法林暴露,当威罗菲尼与华法林同时使用时,要谨慎对待、严密监测INR。海外就医服务机构爱诺美康了解到,在特定的药物机制上,B-RAF基因是一种癌基因,属于RAF家族,B-RAF基因突变;能够导致B-RAF激酶激活,刺激肿瘤细胞生长。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,作为专门针对B-RAF基因突变的抑制剂,它能抑制B-RAFV600E、B-RAFV600K、B-RAFV600D。对治疗转移性黑色素瘤的n期及di期临床研究结果显示,还能延长患者的无进展生存时间。