海外就医 舒尼替尼可能影响血浆浓度
发布日期：2019-12-06在药物代谢方面，舒尼替尼通过细胞色素P450酶（CYF3A4）代谢，主要活性代谢产物占23%〜37%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在健康志愿者的研究中，一次单剂口服后，舒尼替尼及其主要活动代谢产物的终末半衰期，分别为40〜60小时和80~110小时。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，每天重复给药后，舒尼替尼累积3〜4倍，主要活性代谢产物累积7〜10倍；舒尼替尼及其主要活性代谢产物，大约经过10~14天达到稳定血药浓度。在第14天，舒尼替尼及其活性代谢产物的血浆浓度为62.9~101mg/ml。
药物排泄上，舒尼替尼主要通过粪便排泄；一项通过C14标记舒尼替尼的体内研究中发现，61%通过粪便排泄，16%通过尿液排泄。海外就医服务机构爱诺美康了解到，通常，它的口服清除率（CL/F）为34~62L/h，患者间的变异系数为40%；每曰重复给药或者按研究方案给药，舒尼替尼及其活动代谢产物的药代动力学，没有显著差异。
在健康志愿者和实体瘤患者（包括胃肠间质瘤和肾癌患者）中，其相关药代动力学相似。海外就医服务机构爱诺美康了解到，有关药物的相互作用领域，CYF3A4的强抑制剂如酮康唑，能够增加舒尼替尼的血浆浓度；因此建议：选择对非CYF3A4抑制剂、或者弱CYf3A4抑制剂联合应用。
如果因病情需要，必须与CYF3A4强抑制剂联合应用，舒尼替尼需要减量。另外，葡萄柚也能增加舒尼替尼的血浆浓度，且CYF3A4的诱导剂利福平、能够减少舒尼替尼的血浆浓度。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在健康志愿者，单剂舒尼替尼与利福平联合使用，能使舒尼替尼的Cmax和AUC分別降低23%和46%。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，相关特定患者应用上，如必须与CYF3A4强诱导剂联合使用时，舒尼替尼可考虑增加剂量。另有研究发现，舒尼替尼对经CYP1A2、CYP2A6等酶代谢的药物，没有相互作用。
