奥佐米星都存在哪些活性中间产物？
发布日期：2019-10-29国外临床就药物奥佐米星的相关情况有所报道，其商品名为Mylotarg，是由重组人源化抗CD33单克隆抗体IgG4、与细胞毒药物奥佐米星连接形成的共轭偶联物。出国就医服务机构爱诺美康了解到，FDA批准上市用于治疗急性髓系白血病，此后因为临床试验显示与传统抗肿瘤治疗相比，该药增加受试者的死亡且未能增加获益，又被FDA撤市处理。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，药物的作用机制方面，CD33作为免疫球蛋白家族成员之一，主要表达于造血系统内的粒单系组细胞，随分化程度的增高表达逐渐减少；而几乎所有的急性髓系白血病细胞，都会表达CD33。并且，药物主要通过CD33依赖途径、发挥其细胞杀伤效应。
有数据统计认为，该药物与CD33抗原相结合后、会启动胞吞作用，以被细胞摄入溶酶体内。通过酸性水解作用，能断开单克隆抗体与奥佐米星的共价键、并释放出后者。出国就医服务机构爱诺美康了解到，奥佐米星与蒽环类抗生素相似，能通过谷胱甘肽还原作用、产生一种能够导致DNA双链断裂的活性中间产物，之后再导致细胞死亡。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，该药物对表达CD33抗原细胞的毒性，是不表达该抗原细胞的7万余倍。另外，由于造血干细胞不受药物治疗的影响，因而骨髓抑制较轻。
在适应证上，可用于首次复发的60岁以上、CD33抗原阳性的急性髓细胞系白血病，或不宜用细胞毒性药物治疗的CD33阳性患者。出国就医服务机构爱诺美康了解到，药物用量上首次推荐剂量9mg/m2，静脉滴注持及风险。
假如患者需要接受上述药物，治疗期间需要密切监测血小板变化，必要时及时给予血小板输注减少。出国就医服务机构爱诺美康了解到，在间隔14〜28天后第二次予以9mg/m2，半衰期延长至60小时，曲线下面积也比初次用药后增加一倍。
