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单抗药物是否都具有出色的靶向性?

发布日期:2019-12-03

海外临床有过报道,在药物消除方面,伊马替尼的消除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%;其中从粪便中排泄68%,尿中排泄13%。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物。

在粪便和尿中,活性代谢产物和原药的比例相似。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,而针对免疫球蛋白治疗情况,由于mAb具有性质纯、效价高、特异性强,血清交叉反应少等特点,已被广泛应用于肿瘤的治疗。

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赴美就医服务机构爱诺美康了解到,当这些产物注射进入人体后,导致此非人源蛋白产生抗体;一般不产生严重的副作用,即使发生也,可以应用抗组胺药和皮质类固醇激素治疗。因此,人源化是使抗体人类序列更多,而较少免疫源性。

抗体疗法关键是选择合适的靶抗原,理想的单抗靶抗原、应有肿瘤细胞而非正常细胞选择性表达或高表达。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,单抗药物对肿瘤、尤其是血液系统恶性肿瘤的治疗,已经产生了深远的影响;其主要优点是具有出色的靶向性。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到,其临床效应,主要是通过这些抗体、与靶抗原结合破坏其信号传导效应。当抗体连接至细胞表面的蛋白时,通过抗体Fc部分引起免疫系统的活化、以引起细胞的破坏。

免疫系统的活化,主要产生抗体依赖的细胞毒效应(ADCC)、和补体依赖的细胞毒效应(CDC);而且抗体也会产生不依赖免疫系统、而导致的直接作用,如诱导凋亡、抑制增殖、干扰血管生成等。赴美就医服务机构爱诺美康了解到,其衍生物由于连接了毒素、放射性核素和细胞毒药物,进而产生相应的作用导致肿瘤细胞坏死。