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出国治疗 肝脏功能受损者应谨慎用药

发布日期:2019-10-28

多年数据分析表明,65岁及以下患者可从联合治疗组受益;鉴于该研究未能证实、来曲唑联合mTOR抑制剂坦罗莫司,在改善无进展生存方面的优势,目前该实验已被中止。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,坦罗莫司的作用机制和药代动力学上,它是一种mTOR抑制剂,其代谢产物丙罗莫司、能与细胞内FKBP-12蛋白结合。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到,通常情况下,还能抑制mTOR活性、阻断PI3K/AKT/mTOR通路下游,以使期的肿瘤细胞生长停滞。此外,有体外研究中发现,Torisel可抑制mTOR活性、降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2a及血管内皮生长因子水平。

细胞色素P450CYP3A4通常是负责形成、5种坦罗莫司代谢物的主要同工酶,肿瘤患者单次静脉给予Torise 125mg后,主要代谢产物为西罗莫司,其他代谢物不到10%。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,坦罗莫司和西罗莫司平均半衰期分別为17.3小时和54.6小时,因此西罗莫司的AUC、为坦罗莫司AUC的2.7倍。

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坦罗莫司主要经粪消除,在单次静脉给药后约82%在14天内被消除,尿和粪中分别回收4.6%和78%。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,剂量、用法和注意事项方面:推荐剂量晚期肾细胞癌,TORISEL的推荐剂量是25mg,30~60分钟输注,每周1次。

相关治疗应继续直至疾病进展、或发生不能接受的毒性。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,针对剂量调整原则,轻度肝脏功能受损者,应谨慎使用。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到,轻度肝受损患者中,必须给予TORISEL者减低TORISEL剂量至15mg/周。避免同时使用强CYP3A4抑制剂、强CYP3A4诱导剂;如必须同时给药者,需根据药代动力学研究,相应减少或增加TORISEL剂量。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,如终止强诱导剂治疗,TORISEL剂量被调整回开始强CYP3A4诱导剂所用剂量之前,可允许约1周清洗期。