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赴美就医 依维莫司的药物代谢及应用

对于成人伴有的结节性硬化症（TSC）和并发症风险，以及不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤（RAML）的治疗，依西美坦合用具有一定效果。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，特定环境下，可治疗来曲唑或者阿那曲唑治疗失败的、激素受体阳性、HER2受体阴性的绝经后晚期乳腺癌患者。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，依维莫司的作用机制和药物代谢动力学，是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶；它与细胞内蛋白FKBP-12结合，可使mTOR激酶活性受抑、继而影响下游的效应器，比如S6核糖体蛋白激酶（S6K1）的活性、和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）等抑制肿瘤细胞生长。

此外，依维莫司还可抑制缺氧诱导因子（HIF）如HIF-1、和血管内皮生长因子的表达等，以调控肿瘤细胞营养代谢及肿瘤血管生成。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，依维莫司体内迅速水解成西罗莫司，实际人体半衰期30小时，因其水溶性优于西罗莫司，依维莫司的药物代谢动力学更加优越。

赴美就医服务机构爱诺美康了解到，在激素受体阳性的晚期乳腺癌患者、晚期胰腺神经内分泌瘤患者、晚期肾细胞癌或伴结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤患者上，其用量是10mg/d。在每天相同时间口服，如与食物同服，就应始终与食物同服，否则就总单独服用。

通常建议用一杯水整片吞服，而勿咀嚼或者弄碎药片，而对轻度肝功能损害患者，推荐剂量为7.5mg/d，耐受不佳者可减为5mg/d。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，中度肝功能损害患者，推荐剂量为5mg/cl。

若需与中度CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂（如红霉素、氟康唑、维拉帕米等）同时服用，应减量为2.5mg/d，若可耐受，剂量可增至5nig/d。赴美就医服务机构爱诺美康了解到，若需同时服用CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英钠等），应每次增加5mg，更大剂量可达20mg/d，更多数据还待研究。