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出国看病 合用抑制剂会增大暴露量风险

如果肝功能发生了重度变化，患者就要终止使用拉帕替尼，并且不得重新开始用拉帕替尼治疗。出国看病服务机构爱诺美康了解到，携带个别等位基因的患者，发生拉帕替尼相关的肝脏毒性反应的风险增加。

在一项拉帕替尼单药治疗的大型随机临床试验中，严重肝脏损伤（ALT）正常上限值的5倍，NCICTCAE 3级的总体风险为2%（1：50），而非携带者的风险为0.5%（1：200）。出国看病服务机构爱诺美康了解到，给以前就有重度肝功能损害的患者、用拉帕替尼时，建议减量。

如果患者在治疗期间发生了重度肝毒性，就要终止使用拉帕替尼。出国看病服务机构爱诺美康了解到，联合用药有可能会影响拉帕替尼的不良事件；拉帕替尼与卡培他滨联合用药时，消化不良、皮肤干燥的发生率增高。

通常，联合曲妥珠单抗联合使用时，心脏毒性的发生率升高；联合紫杉醇时，骨髓抑制、外周神经毒性及肌痛的发生率增高；与来曲唑联合用药时，鼻出血、脱发、皮肤千燥的发生率增高。出国看病服务机构爱诺美康了解到，拉帕替尼与CYP3A4的已知抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑或柚子汁）合用时，有增大拉帕替尼暴露量的风险。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，各种情况下，都要密切监测临床疗效和不良事件。如果患者必须用CYP3A4强效抑制剂，那么根据药代动力学研究的结论，把拉帕替尼的剂量降到500mg/d，预计可把拉帕替尼的AUC、调整到不用抑制剂时的范围以内，应考虑这样减量。