出国看病 阿法替尼能否与血浆蛋白结合
发布日期：2019-11-27针对一些药代动力学，比如吸收与相关分布方面，阿法替尼可以口服；与口服溶液相比，20mg阿法替尼片剂的几何平均相对生物利用度为92%。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在体外，阿法替尼与人血浆蛋白的结合率约为95%。数据表明，阿法替尼血浆浓度的达峰时间为2〜5小时。
通常来说，每日口服20〜50mg阿法替尼，稳态几何平均更大血浆浓为245〜77.0ng/ml，几何平均药时曲线下面积（AUCt）为380（ng.h）/ml至1130（ng.h）/ml。出国看病服务机构爱诺美康了解到，每日给药一次时，阿法替尼的血药浓度在8天内达稳态。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，在肿瘤患者中，与高脂肪食物同服阿法替尼40mg，与空腹相比，Cmax会有所下降。因此，阿法替尼应空腹服用。晚期实体瘤患者服用阿法替尼后，血药浓度的患者间变异为中度至高度；所以一些患者需要根据耐受性调整剂量。
体外试验，阿法替尼的血浆蛋白结合率约为95%，由于其分布容积很大，在每日服用阿法替尼40mg一次的患者中，稳态的几何平均分布容积为较低。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在相关代谢与清除方面，阿法替尼在血循环中、主要与血浆蛋白以共价键结合。
研究表明，阿法替尼很少经肝脏代谢，约89%以原型排出；粪便是主要的排出途径，占85%，而尿液中排出4%。出国看病服务机构爱诺美康了解到，晚期实体瘤患者中，口服阿法替尼40mg/d达到稳态后，几何平均清除率为1070ml/min，几何平均消除半衰期为36.3小时。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，药物的相互作用上，阿法替尼用药前1小时口服P-gp抑制剂，可增加阿法替尼全身暴露剂量48%。与利托那韦同时用药、或阿法替尼后6小时口服利托那韦，则其暴露剂量没有变化。
