奥拉帕尼能不能抑制肿瘤细胞生长？
发布日期：2019-08-17在一项毒性反应的试验中，此研究包括266例患者，年龄中位数为63.0岁，主要评测指标为总缓解率（CR+PR+VGPR），根据国际骨髓瘤协会标准，由独立审评委员会评估，达到完全缓解（CR）的有1例。出国看病服务机构爱诺美康了解到，很好的部分缓解（VGPR）有13例，部分缓解（PR）有47例，总共有效的为61例。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，有临床报道，奥拉帕尼是一种创新口服多腺苷二憐酸核糖聚合酶强抑制剂，分子式为C24H23FN403， FDA批准其用于治疗晚期BRCA突变的卵巢癌。出国看病服务机构爱诺美康了解到，针对它的作用机制，奥拉帕尼是一种多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的酶；PARP包括PARP-1、PARP-2和PARP-3。
通常来说，PARP酶涉及正常细胞动态平衡，如DNA转录、细胞周期调节和DNA修复。出国看病服务机构爱诺美康了解到，经证实，奥拉帕尼单药或是基于相关化疗，可以抑制肿瘤细胞系的生长，并可降低小鼠异种移植瘤的肿瘤生长，如单方治疗。
奥拉帕尼也可以抑制选择肿瘤细胞株生长，在人类的小鼠异种移植人癌模型中、减低肿瘤生长，作为单药治疗或基于铀化疗后两方面。出国看病服务机构爱诺美康了解到，研究注意到，用奥拉帕尼治疗后在细胞株中、和有BRCA缺陷的小鼠肿瘤模型，能增加细胞毒性和抗肿瘤活性。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，体外研究己显示，奥拉帕尼诱导细胞毒性，可能涉及PARP酶活性的抑制作用、和PARP-DNA复合物形成增加，导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡。出国看病服务机构爱诺美康了解到，药代动力学吸收，通过口服胶囊制剂的奥拉帕尼后，药物成分被迅速吸收，血浆浓度峰值在给药后1〜3小时实现。
在多次给药后，无明显积蓄（每天2次的蓄积比为1.4〜1.5），3〜4天实现稳态暴露。相关分布上，单次400mg剂量后，奥拉帕尼有一个平均的（±标准差）稳态表观分布容积（167±196）L。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在血浆中，每天2次使用奥拉帕尼400mg后，其体外蛋白结合约82%。
