治疗浓度上会不会产生竞争性的抑制
发布日期：2019-08-29国外临床数据表明，罗米地辛在体内会增加组蛋白H3和H4的乙酰化，并抑制Ha-ras激活的NIH3T3的细胞生长水平。出国看病服务机构爱诺美康了解到，相关情况还能有效诱导p21WAFI/CIP1的表达，阻滞肿瘤细胞周期。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，p21WAFI/CIP1是细胞周期依赖性蛋白激酶（CDK）的天然抑制剂，能抑制CDK的活性，导致细胞周期01化期的停滞。罗米地辛还诱导Hsp90乙酰化，降低肿瘤蛋白水平和突变异种的表达，抑制ErbBl和ErbB2和类风湿因子（RAF-1），对多种血液肿瘤和实体肿瘤、都具有明显的杀伤作用。
在体外，罗米地辛能引起乙酰化组蛋白的蓄积，诱导细胞周期停止和某些癌症细胞株凋亡。出国看病服务机构爱诺美康了解到，药代动力学吸收上，在晚期癌症患者中，通过4小时内静脉注射1.0〜24.9mg/m2罗米地辛，表现出了线性药代动力学。
T细胞淋巴瘤患者在28天疗程第1天、第8天和第15天的更高血浆浓度（Cmax）和血浆浓度，至无限时的时间曲线下面积（AUCoio）的几何均数分别为377ng/ml和1549ng/ml。出国看病服务机构爱诺美康了解到，分布浓度为50〜1000ng/ml时，罗米地辛在血浆中的高度蛋白结合率为92%〜94%，酸性糖蛋白是其主要结合的蛋白。
相关代谢方面，罗米地辛主要通过CYP3A5、CYP1A1、CYP2B6和CYP2C19进行广泛的体外代谢。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在治疗浓度方面，罗米地辛不竞争性的抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，在T细胞淋巴瘤患者28天疗程的第1天、第8天和第15天，终末半衰期（f1/2）约为3小时。在重复给药后，没有观察到血浆中罗米地辛的浓度累积。
