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依维莫司可以抑制缺氧因子的表达

海外领域临床报道，依维莫司是西罗莫司的衍生物，其分子式为c53h83no14；该药与依西美坦联合，可用于绝经后雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌治疗。海外就医服务机构爱诺美康了解到，有数据表明，它也可用于晚期胰腺来源的神经内分泌瘤、肾细胞癌和伴有结节状硬化的室管膜下、巨细胞星形细胞瘤等的治疗。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，研究显示，依维莫司具有免疫抑制、抗肿瘤、抗病毒、血管保护等作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，它的作用机制上，依维莫司是一种西罗莫司靶蛋白（mTOR）抑制剂，在哺乳动物体内的作用靶点是mTOR，mTOR是PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸激酶。

人类的一些恶性肿瘤中，都存在mTOR通路失调；依维莫司将细胞内蛋白FKBP-12与mTOR复合物1结合，能阻止复合物的形成，从而抑制mTOR激酶的活性。海外就医服务机构爱诺美康了解到，这种情况，继而影响mTOR通路下游的效应器S6核糖体蛋白激酶（S6K1）、和真核翻译起始因子4E-结合蛋白（4EBP1）的活性，抑制肿瘤生长。

S6K1是mTORCl的一个底物，参与激活雌激素受体区域1的磷酸化，从而使受体非配位激活。海外就医服务机构爱诺美康了解到，此外，依维莫司抑制缺氧诱导因子如HIF-1的表达，并且减少血管内皮生长因子的表达。

在体外实验和体内试验中，依维莫司均可通过抑制mTOR达到减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取的效果。海外就医服务机构爱诺美康了解到，PI3K/AKT/mTOR通路的激活，能导致乳腺癌的内分泌抵抗。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，体外研究表明，雌激素依赖、HER2阳性的乳腺癌细胞，对于依维莫司的抑制作用很敏感，因此联合依维莫司、AKT、HER2或芳香化酶抑制剂，可增强依维莫司的抗肿瘤活性。