试验模型能否表现出肿瘤抑制过程？
发布日期：2019-08-14作为一种口服多激酶抑制剂，瑞戈非尼能通过抑制多种蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持。海外看病服务机构爱诺美康了解到，瑞戈非尼的分子式为C21H15C1F4N403H20，FDA批准其用于既往接受过基于氟嘧啶、奥沙利铀和伊立替康化疗或一种抗VEGF治疗。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，如果为KRAS野生型（第二外显子），则为抗EGFR治疗过的转移性结直肠癌（mCRC）患者的治疗。海外看病服务机构爱诺美康了解到，之后美国又批准其用于治疗、先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、而不能手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。
瑞戈非尼的作用机制，是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子化合物，参与正常细胞功能及病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成及肿瘤微环境维护。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在体外生化或细胞实验中，瑞戈非尼或其主要人体活性代谢物M-2和M-5、在达到临床治疗浓度时，可以抑制RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TRKA（酪氨酸激酶作用的靶点）等的活性。
在体内模型中，瑞戈非尼在大鼠肿瘤模型中、表现出抗血管形成活性。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在几个小鼠异种移植模型（包括人体结直肠癌的一些模型）中，表现出肿瘤生长抑制活性和抗转移活性。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，相关药代动力学上，有关吸收方面，在口服单剂量160mg，每片40mg、共4片瑞戈非尼后3〜4小时，平均峰值血浆浓度达到2.5mg/L。海外看病服务机构爱诺美康了解到，接下来口服单剂量60mg或100mg片剂，平均相对生物利用度，对比口服溶液分别为69%和83%。
