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细胞外的信号通路能否促进细胞增殖

海外治疗领域有报道，曲美替尼作为一种MEK抑制剂，该药由葛兰素史克公司开发，已获FDA批准在美国上市。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，曲美替尼的作用机制，能够抑制MEK1和MEK2的激酶活性。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，能促进细胞增殖。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，BRAFV600E突变导致BRAF通路的结构性激活（包括MEK1和MEK2），其中信号蛋白的过度表达或突变，可导致肿瘤的发生和发展。

曲美替尼作为首个分裂原活性抑制剂，通过抑制信号蛋白（BRAFV600或V600K）的磷酸化过程，使其发生功能障碍，更终抑制黑色素瘤细胞在体外和体内生长。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，BRAF基因属于RAF基因家族，已知的RAF家族有三个成员：RAF-1、BRAF、ARAF。

在人类肿瘤中BRAF基因突变率为8%，更常见于恶性黑色素瘤。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，细胞外信号调节激酶途径蛋白在RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径中，有重要作用。

BRAF蛋白是有丝分裂原活化的蛋白激酶，且BRAF在黑色素瘤特异的MAPK途径中、起着关键作用，它参与了黑素刺激素活化细胞表面黑素皮质激素-1受体，进而参与黑素细胞的增殖和分化过程。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，口服曲美替尼后，与人血浆蛋白结合是97.4%，血浆峰浓度中位时间是1.5小时，生物利用度是72%，消除半衰期是3.9〜4.8天。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在体外曲美替尼通过水解酶介导，如羧基酯酶和酰胺酶，去乙酰化和与单氧合作用并与葡萄糖醛酸化生物转化通路联合代谢，经粪和尿进行相关排泄。