药物有效性是基于细胞遗传学而言的
发布日期：2019-10-10海外看病领域证实，尼罗替尼是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，它的分子式为c28h22f3n7。海外看病服务机构爱诺美康了解到，尼罗替尼被FDA授予用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人CML患者（一线治疗），以及慢性期和加速期、Ph+且对包括伊马替尼在内的、既往治疗耐药或不耐受的成人CML患者。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，尼罗替尼的作用机制，是一种BCR-ABL激酶的抑制剂，能与ABL蛋白的激酶结构区稳定结合。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在体外实验研究中发现，尼罗替尼能够通过BCR-ABL抑制Ph+CML患者、细胞株的增殖能力。
通过对33株受试患者细胞株突变分析中，尼罗替尼能治疗BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在体内实验研究中发现，尼罗替尼能控制小鼠BCR-ABL异种移植模型中肿瘤生长。
此外，尼罗替尼可以抑制以下激酶的自身磷酸化，具体IC5Q值如下：BCR-ABL（20〜60nmol/L），PDGFR（69nmol/L），c-Kit（210nmol/L），CSR-1R（125〜250nmol/L）和DDR（3.7nmol/L）。在口服给药3小时后，海外看病服务机构爱诺美康了解到，尼罗替尼达到峰浓度，给药后尼罗替尼的吸收大约为30%。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，在给药后第8天达到稳态，对于本品的血清暴露，在400mg每日1次给药时，稳态比首剂增加约2倍，在400mg每日2次给药时，稳态比首剂增加约3.8倍。海外看病服务机构爱诺美康了解到，新诊断的Ph+CML慢性期患者，药物有效性是基于分子肿瘤学和细胞遗传学而言的。
