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色瑞替尼的作用是否具有高度选择性

作为一种口服的选择性间变性淋巴激酶（ALK）抑制剂，色瑞替尼是第2代酿氨酸激酶抑制剂，色瑞替尼的分子式为C28H36C1N503S。海外看病服务机构爱诺美康了解到，2014年4月FDA批准色瑞替尼上市，用于治疗ALK（+）经克唑替尼治疗后、疾病进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌患者。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，色瑞替尼的作用机制上，它是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制间变性淋巴瘤激酶、胰岛素样生长因子-1R、胰岛素受体和ROS1，其中对ALK的作用具有高度选择性。海外看病服务机构爱诺美康了解到，ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。

ALK基因能够与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而通过阻断这些ALK信号通路，能促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长。海外看病服务机构爱诺美康了解到，ALK基因重排，可导致致癌融合蛋白的表达，与非小细胞肺癌的发生有关。

因此ALK是肺癌治疗中的重要靶点，色瑞替尼的主要作用机制是抑制ALK自身、及ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化，继而抑制ALK阳性肿瘤细胞的增殖。海外看病服务机构爱诺美康了解到，体内外实验中，色瑞替尼对ALK的抑制作用表现出剂量依赖性，并在能表达EML4-ALK或鼠肿瘤异种移植实验中，表现出抗癌活性。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，药代动力学上，相关吸收方面色瑞替尼的口服生物利用度尚未测定，单次口服给药后，达峰时间为4〜6小时。海外看病服务机构爱诺美康了解到，在50〜750mg的剂量时，色瑞替尼呈一级线性动力学特征，AUC和Cmax与给药剂量成正比。