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信号转导途径在肿瘤细胞侵袭上的作用

发布日期:2019-09-24

厄洛替尼作为一种小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,其分子式为C22H23N304。海外就医服务机构爱诺美康了解到,之后被FDA批准上市,又在欧盟获准率先用于胰腺癌和非小细胞肺癌的二线或三线治疗。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,厄洛替尼的作用机制为氨基喹唑啉类药物,以EGFR信号转导通路为靶点。EGFR是酪氨酸激酶I型受体亚家族的一个成员,该家族的其他成员包括HER2/neu、HER3和HER4;它们的受体均由三部分组成:胞外的配体结合区、由单链构成的跨膜区及胞内的酪氨酸激酶区。

活化的EGFR,主要与以下信号转导通路有关:丝裂原活化蛋白激酶/胞外信号调节激酶(MAPK/ERK)途径,启动DNA复制,引起细胞增殖与分化,并介导CLE调节细胞周期。海外就医服务机构爱诺美康了解到,PI3K/AKT途径也能抑制细胞凋亡,活化下游VEGF,促进微血管网生成;EGFR与转录激活因子3(EGFR/STAT3)信号转导途径等。

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STAT3在许多肿瘤中活化,能调节多种基因的活性,从而参与肿瘤的发生、发展和细胞凋亡。海外就医服务机构爱诺美康了解到,EGFR信号转导途径,在肿瘤细胞的增殖、损伤修复、侵袭及新生血管形成等方面,也起重要作用。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,厄洛替尼的作用靶点及机制上,同吉非替尼类似,都属于喹唑啉类药物,是一种高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。海外就医服务机构爱诺美康了解到,在药代动力学上,口服150mg剂量的厄洛替尼时、生物利用度约60%,用药后4小时达到峰浓度;食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。