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特异性分子靶向药物有哪些作用机制

作为一种小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶选择性抑制剂，吉非替尼的分子式为C22H24C1FN403。海外就医服务机构爱诺美康了解到，该药作为非小细胞肺癌一线治疗药物率先在日本上市，之后FDA批准吉非替尼、作为晚期非小细胞肺癌的三线单药治疗，特别是经铂类和多西紫杉醇化疗后、无显著疗效的患者。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，欧盟也批准吉非替尼作为EGFR突变的、成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线、二线和三线治疗用药。海外就医服务机构爱诺美康了解到，吉非替尼的作用机制上，它主要是针对EGFR的特异性分子靶向药物；EGFR是细胞表面ErbB受体家族的一员，主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润与存活。

作为一种跨膜受体，它和其他家族成员具有类似的结构，即胞外配体结合区、跨膜结构域及胞内酪氨酸激酶活性区。海外就医服务机构爱诺美康了解到，当EGFR与配体结合后，受体发生磷酸化，引起细胞内一些适配器分子与之结合，或与其他受体分子形成各种同源或异源二聚体，从而引起下游一系列信号通路的活化。

这些通路的激活，之后会导致细胞的增殖、躲避凋亡及细胞侵入和转移。海外就医服务机构爱诺美康了解到，在人类多种上皮细胞源性的肿瘤组织中，都存在EGFR的异常激活使其正常功能失控，从而引起细胞异常增生和转移。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，此外EGFR的过度激活，也与疾病的进程及患者较差的预后有关。吉非替尼特异性地结合于细胞表面的EGFR-TK、催化区域Mg-ATP结合位点上，能截断EGFR生成信号传递至细胞内，从而遏止细胞的异常增生和转移，起到抗肿瘤作用。