药物结合能否诱导酪氨酸激酶活性？
发布日期：2019-07-30作为一种小分子吲哚类衍生物，阿昔替尼是一种有效、选择性的二代血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、c-Kit的抑制剂，能够高效特异地结合VEGFR。海外看病服务机构爱诺美康了解到，相关同时，它还具有高效性和更好的耐受性。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，阿昔替尼的分子式为C22H18N4OS，早年被美国FDA和欧洲EMA批准用于治疗、其他药物治疗无效的晚期肾癌（肾细胞癌）。海外看病服务机构爱诺美康了解到，阿昔替尼的作用机制是：肿瘤的生长和侵袭转移、依赖新生血管的形成。
血管内皮生长因子（VEGF），是肿瘤新生血管形成中的关键性促血管生长因子，它与特异性高表达、在新生血管内皮细胞表面的受体酪氨酸激酶结合，而发挥生物学功能。海外看病服务机构爱诺美康了解到，血管内皮生长因子受体（VEGFR）的酪氨酸激酶，有VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3三种。
其中VEGFR-1、VEGFR-2主要表达于内皮细胞，而VEGFR-1还表达于非内皮细胞（单核细胞、树突状细胞、平滑肌细胞）。海外看病服务机构爱诺美康了解到，它们是介导VEGF发挥促进有丝分裂、趋化性和血管浸润作用的主要激酶受体。
而VEGFR-3表达于成人淋巴内皮细胞，促进淋巴管的生成。海外看病服务机构爱诺美康了解到，c-Kit基因编码蛋白，即CD-117或者干细胞因子（SCF）受体，该受体属于III型跨膜酪氨酸激酶受体，具有自身磷酸化的活性。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，当受体与配体结合后，可诱导酪氨酸激酶活性，诱导细胞分化、增殖、趋化及凋亡等。阿昔替尼在治疗剂量下，可以抑制酪氨酸激酶受体包括VEGFR（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）、PDGFR和c-Kit。海外看病服务机构爱诺美康了解到，这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。
