伊马替尼如何抑制受体介导的细胞行为
发布日期：2019-07-24作为一种针对BCR-ABL融合基因的靶向治疗药物，伊马替尼是一个治疗恶性肿瘤的、细胞信号转导抑制剂，临床上已应用于治疗慢性髓细胞性白血病、及胃肠道间质瘤（GIST）。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，FDA批准伊马替尼用于治疗慢性髓细胞性白血病，以及CD117阳性GIST患者的延伸治疗。
在作用机制上，伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体a和（3（PDGFR-a和PDGFR-P）。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，伊马替尼还可以抑制、这些受体激酶激活后介导的细胞行为。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，通常来说，伊马替尼在体内外、均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶。它还能选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓细胞性白血病，和急性淋巴细胞白血病患者、新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外，伊马替尼还可抑制血小板衍生生长因子受体、干细胞因子，以及c-Kit受体的酪氨酸激酶。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，从而抑制由血小板衍生生长因子、和干细胞因子介导的细胞行为。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，有些数据还表明，针对GIST细胞表达的活性Kit突变，体外实验显示、伊马替尼能抑制GIST细胞的增殖，并诱导其凋亡。
