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信号转导可能导致野生型蛋白的激活

作为一种以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的、人鼠嵌合IgGl单克隆抗体，西妥昔单抗被FDA批准用于临床相关治疗。它的分子靶点与正常细胞，和肿瘤细胞上的EGFR特异性结合，并竞争性抑制表皮生长因子（EGF）和其他配体（如转化生长因子）的结合。

在体外分析和体内动物研究提示，西妥昔单抗与EGFR的结合、可阻断磷酸化和受体相关激酶的激活，导致肿瘤细胞生长被抑制，诱导细胞凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子生成。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，通过EGFR信号转导，能导致野生型KRAS蛋白的激活。

在体外，西妥昔单抗可介导对某些人类肿瘤类型抗体依赖、及细胞介导的细胞毒作用（ADCC）。在体外实验和体内动物研究曾显示，西妥昔单抗抑制表达EGFR肿瘤细胞生长和生存。

在缺乏EGFR表达的人类肿瘤移植中，未观察到西妥昔单抗的抗肿瘤效应。在小鼠人类肿瘤移植模型中，西妥昔单抗与放疗或伊立替康联用，抗肿瘤效应比单独放疗或化疗明显增加。

药代动力学上，西妥昔单抗单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，当剂量从20mg/m2增加至400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度、超过剂量的增长倍数。