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海外看病 蛋白酶裂解会不会引起凋亡

海外临床表明，本妥昔单抗是一种新型的靶向ADC，能使药物直接作用于淋巴瘤细胞上的靶点CD30，分子结构显示正常。海外看病服务机构爱诺美康了解到，本妥昔单抗结构式被FDA批准，应用于霍奇金病和系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，本妥昔单抗的作用机制CD30，是属于肿瘤坏死因子家族的一种跨膜蛋白，其表达于活化而非静止的B细胞或T细胞上；因此肿瘤组织中如检测到CD30的表达，是一个有效的治疗靶点。海外看病服务机构爱诺美康了解到，如经典型霍奇金病的RS细胞、系统性间变性大细胞淋巴瘤细胞。

本妥昔单抗是专门针对CD30抗原的ADC。海外看病服务机构爱诺美康了解到，它由三个组分组成：人CD30的特异性嵌合IgGl抗体cACIO、微管聚合抑制剂（MMAE），以及将MMAE共价附着在cACIO上的蛋白酶、可裂解的连接桥。海外看病服务机构爱诺美康了解到，该药的分子量约153kDa。

非临床资料提示，本妥昔单抗的抗癌活性、是由于其结合至CD30的表达细胞，生成ADC-CD30复合物，接着ADC-CD30复合物内化。海外看病服务机构爱诺美康了解到，通过蛋白酶裂解释放MMAE，细胞内的MMAE结合至微管破坏微管网络，随后引起细胞周期停止和细胞的凋亡。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，药代动力学上，I期试验和来自314例患者、群体药代动力学数据分析，评价了本妥昔单抗的药代动力学。吸收方面，在临近输注结束时达到药物的更大浓度；药物的半衰期为4〜6天，每3周给药1次，在21天内达到药物的稳态。海外看病服务机构爱诺美康了解到，其中MMAE的平均达峰时间为1〜3天。