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出国治疗 抑制剂怎样作用于转导通路

针对一些基因转录的情况下，常见的受体型包括EGFR家族、PDGFR家族、VEGFR家族、FGFR家族等。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，从作用机制上看，RTK抑制剂作用于信号转导通路的更上游，直接抑制RTK的磷酸化，阻止酪氨酸激酶功能的激活。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，同时它还能阻断多条信号通路，在以相关生长因子受体为驱动基因的肿瘤中，具有治疗范围广、疗效高的优点。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，目前上市的RTK抑制剂，主要有单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼；多靶点酪氨酸激酶抑制剂，如索拉非尼、达沙替尼、舒尼替尼等。

自首个EGFR-TKI吉非替尼诞生以来，现EGFR-TKI己研发至第三代。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，第一代为可逆性TKI吉非替尼、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）；第二代为不可逆性泛ErbB家族抑制剂阿法替尼（Gilotrif）、来那替尼、达克替尼等；第三代为不可逆性TKI AZD9291、Rociletinib、HM61713等。

随着第一代受体酪氨酸激酶抑制剂的临床应用，研究者发现其面临一些很关键的问题：一是耐药性的出现，二是肿瘤通常有一条以上的激酶通路被激活，信号通路存在交叉和代偿。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，因此为更大程度减少上述缺陷，研究人员开发出第二代酪氨酸激酶抑制剂。

此类药物均为多靶点抗肿瘤药物，具有双重抗肿瘤作用。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，其代表性的药物是索拉非尼，该药既可通过抑制RAF/MEK/ERK信号转导通路、直接抑制肿瘤生长，又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管形成，间接抑制肿瘤细胞生长。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，其他己在临床应用的第二代、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，包括凡德他尼、达沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼和尼洛替尼。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，第一代TKI获得性耐药的广泛存在，及第二代TKI对获得性耐药的有限疗效，促使同时针对EGFR敏感型突变、及T790M耐药型突变的第三代TKI研发。.