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哪类抑制剂具有细胞生物学研究价值

通常，西罗莫司（雷帕霉素）的类似物Everolimus可通过结合mTOR，抑制肝癌细胞的生长。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，当与西罗莫司联合应用时，主要通过抗新生血管生成的影响时提高生存；晚期肝癌患者，接受治疗的中位TTP和OS分别为3.8个月（95% CI 2.1~4.6个月）和8.4个月（95% CI 3.9~21.1个月）。

其他方面，以评估药物动力学、安全性、耐受性和初步疗效为目的。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，而PI3K的两种主要抑制剂是LY294002及Wortmannin，它们是结构明显不同的两种复合物，工作浓度差异较大。

去美国看病服务机构爱诺美康了解到，尽管LY294002的工作浓度是Wortmannin的500倍，但是由于其在溶液中有较强的稳定性，因此作为PI3K的抑制剂，广泛用于细胞生物学研究。LY294002还可以协同放疗、降低肿瘤细胞的克隆性，抑制细胞生长，去除肿瘤血管，提高放疗的敏感性，具有较好的抗肿瘤的作用。

虽然LY294002的毒性，使之不能够用于临床试验，但是目前正在研究的其第二代抑制物、将有望用于肿瘤的临床治疗。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，总之临床前研究和临床试验均证明，PI3K/PTEN/AKT/MTOR对肝癌的靶向治疗具有重要意义。

然而，RAS/RAF/AAEK/ERK通路与肝癌RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路，是由一个小GTP结合蛋白、连接活化的受体酪氨酸激酶，和胞浆蛋白激酶级联反应。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，相关在内的多种肿瘤中，均检测到该通路的异常激活。

一项研究结果显示，肝硬化患者和HCC患者样本中，其下游基因MEK、ERK的表达均上调；蛋白印迹分析显示，91.2%的肝硬化患者和100%的HCC患者、均有活化型RAF-1的过度表达。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，这其中，HCC患者的RAF-1表达水平，明显高于肝硬化患者的表达水平。