去美国看病 药物联合怎样改换其他方案？
发布日期：2019-04-16国外一项试验表明，在肿瘤患者中ixabepilone采用15〜57mg/m2剂量给药时，表现为与剂量成正比的药代动力学模式。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，针对40mg/m2单次给药后，平均Cmax为252ng/ml（变异系数，56%），终末相半衰期平均为52小时。
去美国看病服务机构爱诺美康了解到，与紫杉类和长春花生物碱类药物相似，ixabepilone的稳态分布容积很大，平均值超过1000升；在体外，其与人血清蛋白的结合率为67%〜77%，而在人类血液中血液与血浆浓度比为0.65〜0.85。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，ixabepilone在体内的主要分布模式是肝脏代谢，其静脉在给予放射性标记的ixabepilone之后，大约86%的药物剂量在7天内排出。
体外研究发现，主要代谢途径是通过CYP3A4的氧化代谢；超过30种无活性代谢产物，通过尿液和粪便排出，但没有一种代谢产物的量会超过给药剂量的6%。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，在药物相互作用方面，体外使用人肝脏微粒体研究发现，ixabepilone的临床相关浓度不会影响CY3A4、CYP1A2、CYP2A6或CYP2D6的活性，也不会影响这些酶的药代动力学表现和代谢。
但是，当酮康唑联合给药时，由于酮康唑是潜在的CYP3A4抑制剂，因此和ixabepilone单药相比，ixabepilone的AUC值平均增加79%。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，考虑到和酮康唑及类似药物联合使用时的影响，如果不能改换其他治疗方案，那么应该考虑调整剂量。
去美国看病服务机构爱诺美康了解到，由于轻度或中度CYP3A4抑制剂（例如红霉素、氟康哩或维拉帕米），对于ixabepilone药物暴露的影响还缺少研究，所以使用ixabepilone治疗时、如果合并使用这类药物时需要小心谨慎。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，在ixabepi-lone治疗期间，同时接受CYP3A4抑制剂治疗的患者，需要密切观察毒性反应。
潜在的CYP3A4诱导剂，比如地塞米松、苯妥英钠、卡巴西平、利福平、利福布汀和苯巴比妥，也可能会降低ixabepilone浓度，使其低于治疗所需浓度。去美国看病服务机构爱诺美康了解到，因此ixabepilone合并使用CYP3A4低水平诱导药物时，需要慎重考虑。
