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出国看病 细胞代谢后如何进行生物转化?

发布日期:2019-04-15

在人类和动物实验中,都可检测到6〜11种代谢产物,且一般代谢产物含有多种VCR类氧化物;这些成分,在经过VCR培养的胆汁中,都可以被检测出来。出国看病服务机构爱诺美康了解到,目前从特定代谢产物的性质看,药物主要是通过肝细胞色素P-450CYP3A酶代谢的。

出国看病服务机构爱诺美康了解到,无论是从人类胆汁中,直接分离出的4-去乙酰VCR和N-去甲酸VCR,还是从经VCR培养的胆汁中,发现的脱氧羟基VCR和含氮氧化物,也都提示了这一点,尽管证据很少。出国看病领域有证据显示,血药浓度峰值和全身暴露,是VCR导致的神经毒性的决定因素,目前这一观点仍存在争议。

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长春碱(VBL)的药理学表现和VCR相似,通常以标准剂量快速静脉注射后,其血药浓度的峰值接近较高水平,且药物的组织分布也很广泛。出国看病服务机构爱诺美康了解到,与VCR相似,VBL同血浆蛋白结合并成为血液成分的量,也相当大。

不仅如此,VBL分布很迅速,a相和P相半衰期分别为接近4分钟和1.6小时。出国看病服务机构爱诺美康了解到,有报道显示,终末相半衰期为20〜24小时;与VCR—样,VBL主要也是通过肝胆系统进行代谢,且VBL的主要代谢模式是肝脏代谢,胆汁排泄。

出国看病服务机构爱诺美康了解到,通过粪便排泄的母体化合物很少,这表明代谢是相当主要的;而细胞色素P-450CYP3A的亚型,也主要用于其生物转化。至少有一种代谢产物去乙酰基VBL或长春地辛(VDS),可从人体中检出;出国看病领域发现这种代谢产物,和母体化合物的活性是一样的,能从尿液和粪便中少量检出。