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结肠癌治疗 化合物会不会形成结构破坏

发布日期:2019-04-09

一项国外试验发现,紫杉醇与微管结合位点,不同于其他抗微管抑制剂的结合位点,其中包括交换GTP位点、秋水仙碱、鬼臼毒素和长春碱的结合位点。结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,而紫杉醇通过与微管蛋白亚单位N端31个氨基酸结合,亦可能涉及其他位点。

通常,紫杉醇还可以与微管壁网眼侧面、由几个疏水氨基酸组成的空腔结合,大约位于原纤维单体的中段。结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,多西紫杉醇与微管的结合位点,与紫杉醇的相同,相对于该位点,多西紫杉醇显示出更高的亲和力,是紫杉醇的1.9倍。

结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,多西紫杉醇诱导的微管蛋白组装,所需一种关键性蛋白的浓度比紫杉醇低2.1倍。然而,人们尚不清楚,由于多西紫杉醇在一定药物浓度下具有更高效能,可以产生更强的细胞毒作用,以及是否就能够转化为临床治疗效果的提高等。

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虽然如此,临床前和临床研究结果表明,紫杉类药物可能存在不完全交叉耐药,提示可能给予不同的药物剂量和联合方案。结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,长春花生物碱和紫杉类天然化合物,对有丝分裂纺锤体结构破坏的影响相似,但它们的作用机制各不相同。

紫杉类通过影响微管两端的微管蛋白解离速率,降低了细胞质中总游离微管蛋白的浓度,抑制了微管组装成核和聚合延伸,诱导和稳定微管的聚合。结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,紫杉类抑制微管的解聚,并没有增加微管蛋白聚合的速率;另外紫杉醇在高浓度作用下,可诱导微管蛋白聚合并增加微管块。

结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,经过紫杉醇处理细胞的微管非常稳定,可有效抵抗由冷、钙离子、GTP和解聚抗微管诱导的微管解聚。这些作用,抑制了微管的踏车现象和动态非稳定作用,还阻滞了有丝分裂和细胞周期的正常微管的形成过程;因此,结肠癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到,细胞在有丝分裂期对紫杉类更为敏感。