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约翰霍普金斯医院 如何从化合物中提取抑制剂

发布日期:2018-08-15

有国外相关研究人员,对催化结构域hTERT作用的反转录酶,及抑制剂和核苷类似物,进行了相关重要研究。约翰霍普金斯医院转诊机构爱诺美康获悉,发现BIBR1532作为一种合成的小分子抑制剂,能够直接非竞争性地与hTERT结合,并诱导端粒驱动的衰老发生。

还有研究人员开发出了,能够阻止酶与底物相互作用的G-四联体,通过结合分子发生了重要反应。约翰霍普金斯医院转诊领域认为,针对采用高通量筛选确定的若干种天然化合物,它们通常可以作为端粒酶抑制剂,从提取的化合物中产生特定有利元素。

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约翰霍普金斯医院转诊领域发现,美国—种抑制端粒酶的候选药物Imetelstat,已经进入II期临床试验;它作为一种经过修饰的13个碱基组成的寡核苷酸,能直接与人类端粒酶(hTR)的RNA组件模板区相结合,而该模板区通常位于hTERT的催化位点上。

约翰霍普金斯医院转诊机构爱诺美康了解到,临床试验还证实药物Imetelstat,能够与hTR结合后,产生竞争性抑制端粒酶的活性。约翰霍普金斯医院转诊领域获悉,该药物的临床前研究还表明,其在儿童脑肿瘤如一类儿童高致死率癌症等方面,治疗作用可能有效,显示出了较好研究前景。