去美国看病 抑制剂的机制及特殊通路
发布日期：2018-04-20对于评估奥拉帕尼的临床疗效，一项小型的随机的II期临床研究，比较奥拉帕尼两种剂量（200mg每日2次，400mg每日2次）和PLD在CA突变的卵巢癌患者，含铂方案治疗后12个月内进展的疗效。
去美国看病服务机构爱诺美康介绍到，这项研究限制每组只有30例患者，接受 PLD化疗的患者进展后，可以交叉进入奥拉帕尼400mg每日2次。奥拉帕尼400mg组、奥拉帕尼200mg组和PLD组三组对照，奥拉帕尼400mg组总体有效率高（31%对26%对19%），三组的主要研究终点PFS无显著性差异（6.5个月和8.8个月分别为奥拉帕尼200mg组，和奥拉帕尼400mg组的PFS，PLD组为7.1个月）。
其他三种PARP抑制剂，用于复发卵巢癌患者，主要是混合人群。去美国看病服务机构介绍到，veliparib用于研究在G412突变复发，铂敏感的卵巢癌患者（40%），和BRC412突变复发铂耐药的卵巢癌患者（60%）中的疗效。总体RECIST标准评估，有效率为26%，包括2例CR。去美国看病后中位PFS和OS分别为8.1个月和19.0个月。
去美国看病服务机构爱诺美康了解到，另外一个PARP抑制剂，近报道尼拉帕尼在治疗后复发铂敏感卵巢癌，和复发铂耐药卵巢癌中的相关情况。继而探索PARP抑制剂的耐药机制，并将基于特殊的关键通路，进一步拓展新的有效治疗方案。
RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路，是保护RAS活性蛋白激酶级联反应，通过对生长因子、细胞因子和激素的持续刺激，来调控细胞生长、增殖和分化。去美国看病后的这条通路，是由配休如细胞因子、生长因子和有丝分裂素，与细胞表面受体结合后激活。RAS-GTP激活RAF后，构象改变和聚集到细胞膜上，促进RAF磷酸化，与丝氨酸/苏氨酸结合而活化，作用于激发后续ERK和MEK的磷酸化和激活。
