出国看病 抑制剂对非治疗靶点也有作用
发布日期:2018-04-18通常情况下,直接作用于RAS的拮抗剂,其效应已经被肿瘤逃避,因此充分认识NRAS信号通路抑制剂,已成为治疗学研究的首要焦点。出国看病服务机构爱诺美康介绍到,利用必要的转录后修饰,能促进RAS在细胞膜内侧面的定位(法尼基化)。
研发的作用,转录后修饰的酶抑制剂,应用于体外细胞株实验中,能观察到突变的RAS信号被抑制,但是在临床应用中几乎看不到疗效。出国看病服务机构了解到,回顾性研究发现,RAS法尼基化需要大量的信号通路分子的活化。
出国看病服务机构爱诺美康介绍到,因此,法尼基转化酶抑制剂,对RAS突变以外的很多非治疗靶点也有作用。由此产生的治疗相关毒副作用,限制了药物在人体内应用以及剂量的增加,这也解释了为什么这类药物,在人体内无法获得体外细胞学实验那样的抗肿瘤效应。
目前,针对NKAS突变的黑色素瘤,具前景的靶向治疗临床证据,就是MEK抑制剂单药治疗。出国看病服务机构爱诺美康了解到,转移性黑色素瘤伴有MAS突变活化的小样本研究中,接受选择性MEK抑制剂治疗组的客观缓解率约为20%,出国看病后有60%的患者治疗后,出现不同程度的肿瘤退缩,中位PFS为4个月。