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安德森癌症中心 小分子化合物具有抗肿瘤作用

发布日期:2018-01-14

乳腺癌皮肤转移患者的II期临床试验表明,严重和难治的乳腺癌皮肤转移患者,对Imiquimod的回应率达20%,应答的患者显 示出组织学肿瘤消退,肿瘤局部浸润的淋巴细胞数量和细胞因子分泌也受到影响。安德森癌症中心转诊机构爱诺美康介绍到,该结果表明Imiquimod可改善乳腺癌患者的肿瘤微环境。

近报道化疗、放疗几个疗程,均宣告失败的乳腺癌皮肤转移患者,该患者使用Imiquimod治疗后显著好转,皮肤转移及疼痛显著减少。Imiquimod与其他治疗方案的组合还在进一步的临床试验阶段。

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安德森癌症中心转诊机构介绍,瑞喹莫德是一种小分子化合物,可激活TLR7和TLR8的免疫调节剂,并具有抗病毒和抗肿瘤作用。Resiquimod在化学结构上与Imiquimod类似,但比Imiquimod的免疫激活作用更强,在小鼠、大鼠及人外周血单核细胞中,更大限度地诱导细胞因子的表达。

80年代早期,美国3M制药公司在研究HSV-2的核苷酸类似物,抑制剂的过程中发现了 Resiquimod,但由于临床疗效不佳研 究被终止。安德森癌症中心转诊机构介绍,直到2010年,Spirig制药公司imiquimod相关的药物才得到许可,被进一步研究,用于晒伤的皮肤病治疗。Resiquimod是分子量极小的化合物,能够渗透到皮肤表皮。局部用药即可诱导细胞因子的产生,但由于用药方式所限,不会导致全身性细胞因子的产生。

安德森癌症中心转诊机构爱诺美康介绍到,在一项安慰剂研究中,健康受试者在局部使用0.25%,0.05%或0.01%的Resiquimod,每组8人,仅在一个高剂量受试者0.25%Resiquimod使用8小时,每周2次,超过3周的血清中检测到,Resiquimod或它的代谢产物S28371 0.23毫微克/毫升,在后一次给药后8小时。