爱诺美康

安德森癌症中心 小分子化合物具有抗肿瘤作用

乳腺癌皮肤转移患者的II期临床试验表明，严重和难治的乳腺癌皮肤转移患者，对Imiquimod的回应率达20%，应答的患者显 示出组织学肿瘤消退，肿瘤局部浸润的淋巴细胞数量和细胞因子分泌也受到影响。安德森癌症中心转诊机构爱诺美康介绍到，该结果表明Imiquimod可改善乳腺癌患者的肿瘤微环境。

近报道化疗、放疗几个疗程，均宣告失败的乳腺癌皮肤转移患者，该患者使用Imiquimod治疗后显著好转，皮肤转移及疼痛显著减少。Imiquimod与其他治疗方案的组合还在进一步的临床试验阶段。

安德森癌症中心转诊机构介绍，瑞喹莫德是一种小分子化合物，可激活TLR7和TLR8的免疫调节剂，并具有抗病毒和抗肿瘤作用。Resiquimod在化学结构上与Imiquimod类似，但比Imiquimod的免疫激活作用更强，在小鼠、大鼠及人外周血单核细胞中，更大限度地诱导细胞因子的表达。

80年代早期，美国3M制药公司在研究HSV-2的核苷酸类似物，抑制剂的过程中发现了 Resiquimod，但由于临床疗效不佳研 究被终止。安德森癌症中心转诊机构介绍，直到2010年，Spirig制药公司imiquimod相关的药物才得到许可，被进一步研究，用于晒伤的皮肤病治疗。Resiquimod是分子量极小的化合物，能够渗透到皮肤表皮。局部用药即可诱导细胞因子的产生，但由于用药方式所限，不会导致全身性细胞因子的产生。

安德森癌症中心转诊机构爱诺美康介绍到，在一项安慰剂研究中，健康受试者在局部使用0.25%，0.05%或0.01%的Resiquimod，每组8人，仅在一个高剂量受试者0.25%Resiquimod使用8小时，每周2次，超过3周的血清中检测到，Resiquimod或它的代谢产物S28371 0.23毫微克/毫升，在后一次给药后8小时。