色瑞替尼为癌症免疫提供了一个有希望的靶点
发布日期：2022-09-17许多肿瘤细胞会用一种保护性香料使自己失去免疫力，从而使免疫系统丧失功能。但是已经批准用于其他目的的药物显然可以使这种武器无害。波恩大学和汉堡-埃彭多夫大学医学中心的一项研究表明了这一点，该研究现已发表在《癌症免疫治疗杂志》上。
研究人员现在希望进一步优化该化合物。从中期来看，这可能为新的抗癌药物铺平道路。许多癌细胞周围环绕着密集的腺苷云。一方面，该分子抑制免疫系统。同时，它刺激新血管的形成，为肿瘤提供氧气和营养。它还确保恶性细胞迁移到其他器官并在那里形成转移。
腺苷是由三磷酸腺苷产生的，简称 ATP。肿瘤细胞分泌大量它。它们在其表面携带各种酶，然后通过几个步骤将 ATP 转化为腺苷。其中之一被称为CD39。“它催化了转化的第一步，”波恩大学药学研究所的 Christa Müller 教授解释说。“如果 CD39 被抑制，几乎不会产生任何腺苷。”
因此，在全球范围内，药物研究人员正在寻找一种能够减缓 CD39 速度的活性成分。因为没有腺苷，肿瘤将不再受到免疫系统的保护。“相反，ATP 会在癌细胞周围积聚，这实际上会刺激免疫反应，”Müller 说。“这样身体自身的防御就不会被压制，反而会变得格外锋利。”
到目前为止，搜索基本上没有成功。因此，波恩研究小组在研究中采用了一种新的搜索策略：“除了 CD39 之外，体内还有其他酶也可以处理 ATP，”Laura Schäkel 解释说。
尽管如此，Christa Müller 认为在某些癌症中简单地将色瑞替尼用作 CD39 抑制剂是没有意义的。“毕竟，活性成分主要针对不同的酶组；因此会产生不良副作用，”她说。“我们现在想要对其进行修改，使其几乎不抑制蛋白激酶，而是进一步减慢 CD39 的速度。”这种优化的活性成分，也可以与其他治疗剂组合。
