海外开发出可降解促癌蛋白的小分子化合物
发布日期:2021-10-28在印第安纳大学医学院工作的一组研究人员开发了一种化合物,可以降解促癌蛋白 SUMO1。在他们发表在《科学转化医学》杂志上的论文中,该小组描述了他们的工作,试图为一种被描述为不可药物的癌症相关蛋白寻找降解剂。
先前研究表明,有一些蛋白质可以帮助癌症形成和扩散的方式改变癌症蛋白质,但它们被认为是化学挑战性。
SUMO1 就是这样一种蛋白质,它通过附着在其他致癌蛋白质上来实现,这是印第安纳州团队的工作重点。为了找到一种可能降解 SUMO1 的药物,研究人员筛选了与蛋白质降解相关的 1,596 种化合物的药物数据库。
他们发现了一种名为 CPD1 的分子,它似乎是研究的候选对象。在详细了解其特性后,研究人员开发了一种名为 HB007 的新先导化合物。研究人员在现实条件下测试了这种新蛋白质。
在小鼠模型中,他们发现施用该蛋白质可抑制乳腺、肺和结肠肿瘤的发展。进一步的测试还表明,与对照组相比,该蛋白质提高了小鼠模型的存活率,研究结果强调了像 SUMO1 这样的蛋白质在促进肿瘤生长方面的重要性,以及为什么需要更多的研究来找到对抗它们的方法。
研究人员表示,他们的工作可能会带来抗击人类癌症的新方法,他们中的两个人带着这个目标共同创立了一家初创公司。他们还建议,他们的工作可以用作其他科学家的模板,以寻求处理“不可成药”的蛋白质降解剂的方法。