依维莫司有哪些药物反应及不良事件
发布日期：2020-04-17早期研制开发的mTOR抑制剂依维莫司（Everolimus），通常可与细胞内的FK506蛋白-12（FKBP-12）结合，形成抑制性复合物mTORCl，从而抑制mTOR激酶激活。海外看病服务机构爱诺美康了解到，这种情况，还会影响到mTOR对下游效应分子的调节作用。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，之后发表的一项试验中，共纳入410例晚期、进展性、中低分化胰腺神经内分泌肿瘤患者；受试对象，被随机分为依维莫司（10mg/d）组和安慰剂组，试验的主要终点为无进展生存（PFS）时间。结果证实，依维莫司与安慰剂相比，能显著延长晚期胰腺神经内分泌瘤患者的PFS（11个月vs 4.6个月）。
依维莫司的疗效，在所有亚组中均有体现，依维莫司组治疗18个月PFS为34%，而安慰剂组仅为9%。海外看病服务机构爱诺美康了解到，依维莫司的不良反应大多为1~2级，包括口腔炎、皮疹、腹泻、疲劳和感染等；3~4级严重不良事件，发生率较低。
随后依维莫司获FDA批准，成为首个用于晚期PNET治疗的靶向药物。海外看病服务机构爱诺美康了解到，而在另一项mTOR抑制剂研究中，37名晚期NENs患者，接受静脉注射替西罗莫司25mg/d；研究者发现替西罗莫司具有一定的临床活性，缓解率为5.6%，中位TTP是6个月。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，瑞格菲尼是多种膜结合激酶、和细胞内激酶的小分子抑制剂，这些激酶不仅涉及正常细胞功能，而且还与肿瘤形成、肿瘤血管生成和维护肿瘤微环境的病理过程，存在关联。因此，瑞格菲尼及其活性代谢产物，起到了多种阻断肿瘤生长的抗肿瘤作用。
在相关试验中，纳入了199名胃肠道间质瘤、不能手术切除且治疗后病情仍有进展的患者，试验中患者被随机分配给瑞格菲尼组或安慰剂。海外看病服务机构爱诺美康了解到，所有患者也接受支持治疗，其副作用及肿瘤症状值得分析。
