出国看病 布立尼布有无抗肿瘤效应？
发布日期：2020-01-08一次海外试验，结果在20例GI-NENs患者中，6个月时的临床总获益率达71%，PFS为12.7个月，但无一例有效。出国看病服务机构爱诺美康了解到，而在30例接受帕唑帕尼、联合奥曲肽治疗的pNENs患者中，有5例获得PR（17%），中位PFS是11.7个月。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，作为一种口服的选择件的多靶点、多激酶抑制剂，布立尼布（Brivanib）可同时阻断VEG-FR-2、FGFR-1酪氨酸激酶的活化，抑制VEGF及FGF信号通路；具有抑制肿瘤生长、及肿瘤血管生成双重作用。Kozlo等近期研究发现，贝伐珠单抗的耐药性，可能与FGF表达增多有关。
这些情况表明，对贝伐珠单抗耐受的患者，使用Brivanib可以提高或恢复贝伐珠单抗的抗血管效应。出国看病服务机构爱诺美康了解到，研究还证实，布立尼布对RIP-Tag2胰腺神经内分泌肿瘤、有显著的抑瘤效应，并能大大提高其生存期。
针对PI3K-mTOR信号通路及分子靶向治疗，其受体信号通路在GEP-NENs肿瘤细胞的生长、增殖、代谢和血管生成中，能发挥重要作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到，mTOR是一个保守的丝氨酸/苏氨酸激酶，通过对环境因子的应答、以及酪氨酸激酶受体，如胰岛素样生长因子受体、血管生长因子受体和表皮生长因子受体等的下游信号传递，可以更好调节细胞生长和代谢。
有研究证实，在GEP-NENs细胞中，FI3K/AKT/mTOR信号通路明显激活，而该抑制通路的PTEN和TSC2发生突变或缺失。出国看病服务机构爱诺美康了解到，免疫组化染色显示，它还可以磷酸化mTOR（p-mTOR）及其下游效应分子P-4E-BP1的表达上调。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，对于直接阻断mTOR信号通路，则是GEP-NENs治疗的一个新领域，可潜在调控导致GEP-NENs肿瘤发生、发展的信号途径。基于此，一些mTOR抑制剂，被开发为GEP-NENs的靶向药物，可推向临床应用。
