爱诺美康

选择性的蛋白酶抑制剂有无良好耐受

海外一项in期临床试验中发现，阿曲生坦（Atrasentan）是一种选择性内皮素受体拮抗剂。出国就医服务机构爱诺美康了解到，入组参与的809例转移性前列腺癌患者，口服阿曲生坦后、尽管在生活质量评分、疼痛评分、碱性磷酸酶、PSA下降程度有一定优势，但疾病进展时间，并无统计学差异。

出国就医服务机构爱诺美康了解到，阿曲生坦虽未能延长疾病进展时间，但能延长PSA倍增时间，减缓碱性磷酸酶的增长。基于其尚有心血管毒性，该药物并未被批准使用。另一种内皮素A受体拮抗剂ZD4054，与DOC联合阿曲生坦治疗AIPC的IE期临床试验，也在进行。

晚期前列腺癌中，PI3K/AKT通路抑制剂FFEN，通常缺失或丧失功能，导致该通路活化，使前列腺癌细胞凋亡受到抑制。出国就医服务机构爱诺美康了解到，西罗莫司衍生物CCI-779，将来有望用于治疗前列腺癌；而依维莫司则是PI3K/AKT通路关键信号蛋白mTOR激酶的抑制剂，与上游的EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂吉非替尼联合应用，能治疗前列腺癌。

针对金属基质蛋白酶靶向药物BMS-275291，作为一种选择性蛋白酶抑制剂，入组试验80例AIPC患者，接受BMS-275291每日给药一次，表现出良好的耐受性。出国就医服务机构爱诺美康了解到，但对生存时间的影响，还需进一步研究。

通常，RANK存在于破骨细胞的表面，其配体RANKL是生子因子和细胞因子刺激后，成骨信号放大的重要途径。出国就医服务机构爱诺美康了解到，其骨保护素（OPG）能够阻断RANKL与RANK的结合，OPG-Fc融合蛋白也包含了OPG的结合域，能够结合游离的RANKL，抑制转移肿瘤的生长。