海外看病 阿法替尼会不会让患者耐药
发布日期：2019-11-07海外看病领域曾有报道，Osimertinib是第二代的FR-TKI，分子中含有Michael受体结构，能与EGFR受体的催化活性中心、进行不可逆的共价结合。海外看病服务机构爱诺美康了解到，由于其选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失，能产生重要影响。
它作为EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以产生耐药的机会相应减少。海外看病服务机构爱诺美康了解到，Osimertinib在克服已有的TKIs获得性耐药方面，取得了较佳的治疗效果；在一项临床研究中，所有239名可评估患者，疾病控制率为84%，127名确认T790M突变患者中，疾病控制率高达95%。
在这个亚组中，AZD9291的治疗也获得了更长的生存获益；此亚组中，平均无疾病进展时间为9.6个月，而不携带T790M突变的患者为2.8个月。海外看病服务机构爱诺美康了解到，采用第一代可逆性EGFR-TKI、常在治疗的一年内产生耐药，推动了第二代药品的研发。
LUX-lung3是在EGFR突变阳性肺癌患者中，与培美曲塞/顺铂进行的前瞻性随机试验，研究结果发现、阿法替尼组的PFS较化疗组明显延长（11.1个月vs 6.9个月）。海外看病服务机构爱诺美康了解到，研究提示阿法替尼可能是EGFR阳性患者的、有效一线治疗方案；而第二代TKIs，可能通过T790M门控因子突变、来克服对厄洛替尼或吉非替尼的耐药。
部分研究提示，第二代TKI药物阿法替尼、在防止获得性耐药方面，并未显现出明显的疗效优势。海外看病服务机构爱诺美康了解到，一些不可逆性EGFR抑制剂，通过中断EGFR成员间的交互信号通路、而封闭多种EGFR家族成员，并导致更完全地阻滞，因此疗效可能更好，如延迟耐药，则可用于对可逆性TKI耐药的患者。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，对于晚期复治的NSCLC，第二代TKI疗效与第一代TKI药物厄洛替尼基本相当；因此，第二代TKI疗效是否一定优于第一代TKI尚存争议。目前以AZD9291和C0-1686为代表的第三代EG-FR-TKI药物，也正在开展临床试验。
