利妥昔单抗的体内代谢和药物清除率
发布日期：2019-11-07一直以来，由于妇女、老人和少数患者在临床药物试验中，未被作为代表性群体进行研究；因而，有关性别差异引起的药动学信息比较缺乏。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，但已证实，某些药物存在明显的性别差异。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，药物代谢中的性别差异，在更早时间已被Barron等发现，他们给予雌性大鼠一半剂量的巴比妥酸盐，即可达到与雄性大鼠同样效果的诱导催眠时间。相关经验证实，雌性大鼠对巴比妥酸盐的代谢能力，比雄性大鼠低。
药物的体内处置过程，普遍存在性别差异，有报道指出，FDA批准的300个新药中有163个药物的药代动力学、存在性别差异；其中11个药物的性别差异大于40%。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，已有报道部分靶向药物的体内处置过程，也存在性别差异。
以利妥昔单抗为例，有研究发现使用利妥昔单抗、治疗弥漫大B细胞淋巴瘤的患者中，女性患者5年无进展生存率，显著高于男性患者。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，这可能跟利妥昔单抗、在女性患者中的体内代谢和排泄过程的清除率，显著降低有关。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，临床上有50%以上的治疗药物，是由细胞色素P450（CYP）酶介导代谢的，其在女性体内的活性比男性要高。CYP（CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1）同工酶和涉及药物结合反应的活性，在男性体内比女性可能高些。
相关药物代谢中，葡醛酸、硫酸酯、谷胱甘肽的结合反应，都存在明显的性别差异。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，在性别差异的例子中，男性都比女性的葡醛酸结合能力强；女性的药物代谢除受到吸烟、药物和酒精等男性中常见的因素影响以外，性别因素（绝经、怀孕和月经）以及生理因素如药物吸收、蛋白质结合和清除等，也会产生一定影响。
