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出国治疗 新型化合物能否逆转耐药？

Minderman等研究发现在（R482T）细胞中，比立考达对米托蒽醌、柔红霉素、多柔比星、拓扑替康（topotecan）和SN38的摄取、滞留、细胞毒作用的影响非常小。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，对于药物多非唆达（Dofequidar）来说，它是一种喹诺酮衍生的神经鞘磷脂合成酶抑制剂。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，作为一种新型喹啉化合物，该化合物能逆转P-糖蛋白（P-gp）的介导的多药耐药。Schering正在研究，其对多药耐药肿瘤的潜在治疗；相关情况还发现，多非喹达通过抑制ABCG2/BCRP-mediated的输出，来增加肿瘤干细胞样侧群细胞、对化疗药物敏感性。

部分情况表明，它能够提高本来耐药的癌细胞、对化疗药物的敏感性。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，它属于喹诺酮类抗生素家族的一员，会像许多其他的MDR逆转剂一样发现功效。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到，多非喹达竞争性结合到跨膜P-糖蛋白外，能产生相关排栗（P-gp）的药物结合位点，一旦绑定到P-gp外排泵，就能形成类似于化疗药物的某种机制。

多非喹达被运出转化的细胞，能阻断这些化合物从细胞内的流出，相关外排泵由该药抑制化疗药物外排；还可能导致细胞内药物浓度增加，从而增强细胞毒性。出国治疗服务机构爱诺美康了解到，多非喹达已经证明，可以逆转那些暴露于各种化学治疗剂的MDR表型的细胞，如长春花生物碱类和蒽环类抗生素等。