出国就医 剂量限制性毒性有哪些表现
发布日期：2019-11-06有海外试验数据表明，马立马司他是人工合成的口服MMPs抑制剂，其结构类似于间质组织胶原酶降解的胶原，能可逆的结合MMPs含锌离子的活性区，从而抑制其活性，并抑制血管生成，肿瘤生长和侵袭和转移。出国就医服务机构爱诺美康了解到，马立马司他可抑制多种肿瘤细胞。
临床前和临床试验都发现，作为基质金属蛋白酶抑制剂的马立马司他，是一种合成的低分子量肽MMPI，因类似异羟肟酸的结构而具备抗肿瘤活性。出国就医服务机构爱诺美康了解到，该药还可以抑制肿瘤坏死因子-cx转化酶（TACE），参与肿瘤坏死因子a酶（TNF）的生产，可能在关节炎和败血症的发展过程中、起到抑制作用。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，马立马司他是一种广谱的MMPs抑制剂，作用于MMP-9、MMP-1、MMP-2、MMP-14和MMP-7时，IC50分别为3、5、6、9和13nmol/L。马立马司他的I期研究证实，它通过抑制肿瘤血管生成作用，抑制人体内胃癌细胞增殖。
药代动力学研究显示，马立马司他口服吸收快，具有较高的生物利用度；血浆浓度水平（50mg和100mg口服，每日两次），均高于在体外实验所需的、能控制基质金属蛋白酶的剂量。出国就医服务机构爱诺美康了解到，剂量限制性毒性（DLT）表现为，严重的多关节炎，可能是一种累积毒性。
Tiemey等的研究显示，在对35例（31例完成治疗，3例延长治疗）不能行手术治疗的、晚期胃癌和胃-食管肿瘤患者。出国就医服务机构爱诺美康了解到，4周治疗（6例50mg每日2次，29例25mg每日1次）后，通过内镜观察发现，10例肿瘤周围有纤维覆盖物，8例出血减轻，至少有2例出现基质纤维组织的增生。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，Parsons等对14例患者，给予剂量为50mg每日2次为期28天的治疗；7例病情无明显恶化，并接受了超过28天的治疗。内镜观察和组织活检显示，1例经过超过7个月的治疗出现肿瘤细胞的减少、和基质组织的增生，另外也有3例出现基质组织的增生。
