海外治疗 受体活化与预后差是否有关
发布日期：2019-12-06海外临床证实，作为一种多靶点激酶抑制剂，Midostaurin可以作用于PKCOt/p/7、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRp和VEGFR1/2，IC50为80〜500nmol/L。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，美国临床肿瘤协会（ASC0）年会的报告表明，Midostaurin在急性粒细胞白血病的II期临床试验中,显示出其具有类似于、格列卫在慢性粒细胞白血病中的治疗作用。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到，Midostaurin作用于FLT激酶，约占30%的AMTL患者，由于FLT基因突变而使该激酶活化，这种受体活化与AML的预后极差有关。一项试验纳入14例难治性AML和FLT基因突变患者，每日3次接受75mgMidostaurin治疗；其中12例患者血液中，幼稚细胞的减少量>50%，且有2例患者幼稚细胞完全消失。
5例患者骨髓中，幼稚细胞减少量>50%，其中1例患者的血细胞数、在开始治疗3个月后正常。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，该药对于大部分患者具有很好的耐受性，更常见的副作用是轻度恶心；1例患者死于肺毒性损伤，另1例在第22天不明原因死亡。
目前研究的长期计划，包括使用Midostaurin联合标准化疗法治疗AML；对ID期（FLT3/c-Kit）作用更强的表现，IC50分别为1和2nmol/L，同时也作用于IV类（FGFR1/3）和V类（VEGFR1-4）RTKs，IC50为8~13n。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，它对于InsR，EGFRnc-Met，EphA2，Tie2，IGF-1RfPHER2作用较弱，具有抗肿瘤增殖和抗血管生成的作用。
这种情况下，可用于治疗血癌和实体瘤，并且I期临床试验、已确定了治疗实体瘤的更大耐受量为125mg/d。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，同时还发现，它对黑色素瘤以及胃肠道间质瘤的抗癌作用显著，需要进一步的临床研究。
